吲唑骨架廣泛存在于藥物分子中,根據(jù)相應(yīng)的構(gòu)效關(guān)系對(duì)活性吲唑衍生物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,有利于獲得更有效的先導(dǎo)化合物或臨床藥物。在FDA批準(zhǔn)的一些藥物中存在吲唑結(jié)構(gòu),如阿昔替尼、恩曲替尼和格拉司瓊可用于治療腎細(xì)胞癌、非小細(xì)胞肺癌,化療引起的惡心、嘔吐,以及更多用途。吲唑結(jié)構(gòu)的引入對(duì)藥物分子具有以下作用::調(diào)節(jié)藥物活性、提高選擇性、改善藥代動(dòng)力學(xué)、降低耐藥性。