莫替沙尼是一種有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 競爭性抑制劑，IC50 值為 2 nM/3 nM/6 nM，與對Kit的選擇性相似，是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多,是一種口服給藥的小分子，屬于血管激酶抑制劑類，其作為VEGF受體、血小板衍生生長因子受體和干細(xì)胞因子受體的拮抗劑。它被用作磷酸鹽莫替尼布二磷酸鹽。在對甲狀腺癌、非小細(xì)胞肺癌、胃腸道間質(zhì)癌、大腸癌和乳腺癌進(jìn)行臨床試驗(yàn)后，發(fā)現(xiàn)該藥物沒有顯示出足夠的療效以進(jìn)一步發(fā)展，并且開發(fā)被Takeda放棄。
N-(2-Bromo-5-nitrophenyl)acetamide
1-(3,3-Dimethyl-6-nitroindolin-1-yl)ethanone
