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培美曲塞是一種葉酸拮抗劑 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氫葉酸還原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶 (GARFT)，Ki 分別為 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM，是一種化療藥物。其適應(yīng)癥是胸膜間皮瘤和非小細(xì)胞肺癌的治療。

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