雷帕替奈是一種N-甲基-D-天冬氨酸受體 (NMDAR) 調(diào)節(jié)劑, 具有部分激動(dòng)劑特性,是一種新型抗抑郁藥,作為治療難治性抑郁癥的輔助療法,正在由過敏原(以前是奈瑞克斯)開發(fā)。它是一種中心活性的、靜脈注射的(非口服活性的)酰胺化四肽(Thr-Pro-Pro-Thr-NH2),作為NMDA受體復(fù)合物(Emax_25%)甘氨酸位點(diǎn)的變構(gòu)位點(diǎn)的選擇性弱部分激動(dòng)劑(混合拮抗劑/激動(dòng)劑)。該藥物具有抑制和增強(qiáng)NMDA受體介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的能力,是一種快速和持久的抗抑郁藥,以及強(qiáng)大的認(rèn)知增強(qiáng)劑。