阿帕替尼是一種選擇性的 VEGFR2 抑制劑,IC50 為 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分別為 13,429 和 530 nM,濃度高達 10 μM 時,Apatinib 對 EGFR,Her-2 和 FGFR1也無作用效果,是一種酪氨酸激酶抑制劑,選擇性地抑制血管內(nèi)皮生長因子受體-2(VEGFR2,也稱為KDR)。它是一種口服生物利用性小分子藥物,被認為能抑制癌細胞的血管生成,特別是阿帕替尼能抑制VEGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細胞遷移和增殖,從而阻斷腫瘤組織中新生血管的形成。該試劑還溫和地抑制c-kit和c-Src酪氨酸激酶。