阿帕替尼是一種選擇性的 VEGFR2 抑制劑，IC50 為 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分別為 13，429 和 530 nM，濃度高達(dá) 10 μM 時(shí)，Apatinib 對(duì) EGFR，Her-2 和 FGFR1也無(wú)作用效果，是一種酪氨酸激酶抑制劑，選擇性地抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2（VEGFR2，也稱(chēng)為KDR）。它是一種口服生物利用性小分子藥物，被認(rèn)為能抑制癌細(xì)胞的血管生成，特別是阿帕替尼能抑制VEGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞遷移和增殖，從而阻斷腫瘤組織中新生血管的形成。該試劑還溫和地抑制c-kit和c-Src酪氨酸激酶。