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CAS號(hào)：92136-39-5

CAS號(hào)92136-39-5, 是PROTAC連接子類(lèi)化合物, 分子量為155.19, 分子式C8H13NO2, 標(biāo)準(zhǔn)純度98%, 畢得醫(yī)藥(Bidepharm)提供92136-39-5批次質(zhì)檢（如NMR, HPLC, GC）等檢測(cè)報(bào)告。

N-Boc-氨基丙炔 (請(qǐng)以英文為準(zhǔn),中文僅做參考)

N-Boc-Propargylamine , Boc-Propargylamine

貨號(hào)：BD26998 N-Boc-Propargylamine 標(biāo)準(zhǔn)純度：, 98%
92136-39-5
92136-39-5
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合成路線(xiàn)

1. 合成：92136-39-5

24424-99-5

2450-71-7

92136-39-5
產(chǎn)率 合成條件 實(shí)驗(yàn)參考步驟
100% at 0℃; 在0℃下，將二碳酸二叔丁酯（17.5g，80.0mmol，1.0當(dāng)量）滴加到丙-2-炔-1-胺（5.49mL，80.0mmol，1.0當(dāng)量）的CH 2 Cl 2溶液中（160毫升）。 攪拌1小時(shí)后，真空除去溶劑，將得到的無(wú)色油狀物在高真空下干燥過(guò)夜，得到白色固體（12.4g，定量收率），其不經(jīng)進(jìn)一步純化直接使用。 光譜數(shù)據(jù)對(duì)應(yīng)于文獻(xiàn)中報(bào)道的數(shù)據(jù).1Rf = 0.38（己烷/ AcOEt 9：1）。 mp = 41-42℃（點(diǎn)燃：[1] 40-44℃）。 1H NMR（500MHz，CDCl3）：d（ppm）4.94（br s，1H），3.91（br d，J = 2.5Hz，2H），2.23（t，J = 2.5Hz，1H），1.45（s，9H）。 13 C NMR（126MHz，CDCl 3）：d（ppm）155.2,80.1,79.9,71.1,28.2。
99.4% With triethylamine In dichloromethane （7a）：向丙-2-炔胺（5.50g，0.10mmol），Et 3 N（14ml，1.5當(dāng)量）在CH 2 Cl 2（200mL）中的溶液中加入（Boc）2O（21.8g，1.0當(dāng)量）。 將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌2.5小時(shí)，然后濃縮，將殘余物通過(guò)硅膠墊，用20％乙酸乙酯 - 己烷（500mL）洗脫，濃縮洗脫液，得到丙-2-炔基 - 氨基甲酸。 叔丁酯（15.40g，99.4％），為結(jié)晶固體。
99% at 20℃; Cooling with ice 將5.5g炔丙基胺（100mmol）溶于50mL乙酸乙酯中，在冰水浴下加入Boc酐（32g，147mmol），使反應(yīng)物溫?zé)嶂潦覝剡^(guò)夜，洗滌有機(jī)相。 用1％鹽酸溶液，飽和碳酸氫鈉溶液和飽和鹽水洗滌，用無(wú)水硫酸鈉干燥并旋轉(zhuǎn)干燥，得到產(chǎn)物13，為黃色固體（15.3g，99mmol，99％）。
98% at 0℃; for 0.42 h; test-Butyl prop-2-ynylcarbamate（46）。 在0℃下，向炔丙基胺（803mg，14.6mmol）的CH 2 Cl 2（15mL）溶液中通過(guò)滴液漏斗加入二碳酸二叔丁酯（2.67g，15.3mmol）的CH 2 Cl 2（20mL）溶液。 25分鐘后，移去冰浴，將所得溶液在環(huán)境溫度下攪拌30分鐘。 真空除去溶劑，將粗產(chǎn)物在硅膠上進(jìn)行色譜分離（EtOAc / Hex，10/90，R f = 0.28），得到標(biāo)題化合物46（2.23g，98％收率），為白色固體：mp = 39- 40°C; 1H NMR（CDCl3）δ4.79（s，1H），3.90（br s，2H），2.20（m，1H），1.43（s，9H）; LRMS（ESI）m / z計(jì)算值CsH13NaO2 [M + Na] +178，實(shí)測(cè)值178。
90% for 12 h; 步驟A：丙基-2-丙基氨基甲酸叔丁酯：將炔丙基胺（5.00g，90.8mmol）和Boc 2 O（18.8g，86.2mmol）的DCM（200mL）溶液攪拌12小時(shí)。 將混合物用稀HCl水溶液洗滌，將有機(jī)層干燥（Na 2 SO 4），過(guò)濾，并真空濃縮。 所得油狀物靜置后結(jié)晶，得到12.0g（90％）標(biāo)題化合物。 1H NMR（400MHz，CDCl3）δ4.78（br s，1H），3.92（s，2H），2.22（s，1H），1.46（s.9H）。
90% With triethylamine In dichloromethane at 20℃; 丙-2-炔基 - 氨基甲酸叔丁酯2：將BocHNDi-叔碳酸氫二叔丁酯（9.0g，40.0mmol）加入到丙炔胺（2.0g，36.0mmol）和三乙胺（7.6mL，54.5mmol）的溶液中。 在室溫下用二氯甲烷（20mL）洗滌。 攪拌過(guò)夜后，將反應(yīng)混合物用飽和NH 4 Cl溶液和鹽水洗滌。 將有機(jī)層經(jīng)Na 2 SO 4干燥，過(guò)濾并蒸發(fā)，得到Boc-炔丙基胺2，為棕色粘性油狀物（5.1g，36.0mmol，90％收率）。
90% at 20℃; for 4 h; Inert atmosphere 在室溫下向攪拌的炔丙胺（2.0g，36.3mmol）的THF（30mL）溶液中加入二碳酸二叔丁酯（8.78g，40.2mmol，1.1當(dāng)量）。 將溶液在相同溫度下攪拌4小時(shí)，然后真空濃縮。 將所得殘余物溶于EtOAc（100mL）中，用水（3×20mL）和鹽水（20mL）洗滌，然后經(jīng)無(wú)水Na 2 SO 4干燥。 真空除去溶劑后，得到N-Boc-炔丙基胺（5.11g，32.9mmol，90％），為黃色固體，其純度足夠，無(wú)需進(jìn)一步純化即可用于后續(xù)反應(yīng)。 熔點(diǎn)38-39℃（Lit.13 41-42℃）。 1 H NMR（500MHz，CDCl 3）δ4.81（brs，1H），3.89（s，2H），2.19（t，J = 2.5Hz，1H），1.42（s，9H）; 13 C NMR（125MHz，CDCl 3，ppm）：δ155.92,80.76,71.86,30.99,98.97,28.04。
90%
Stage #1: With triethylamine In dichloromethane at 20℃; for 0.25 h; 		化合物29A的制備在室溫下向胺28（10.0g，0.181mmol）的CH 2 Cl 2（100mL）溶液中加入三乙胺（24.0g，0.237mmol），并將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌15分鐘。 將（Boc）2O（43.5g，0.199mmol）滴加到攪拌的溶液中。 將反應(yīng)混合物在CH 2 Cl 2（100mL）和水（100mL）之間分配。 分離水層并用CH 2 Cl 2（100mL）萃取。 將合并的有機(jī)萃取液用鹽水洗滌，用Na 2 SO 4干燥，濃縮，得到化合物29（25.0g，90％），為棕色固體。 1H NMR（400MHz，CDCl3）：δ4.82-4.72（br s，1H），3.92-3.91（m，2H），2.21（t，J = 2.4Hz，1H），1.67（s，1H），1.45（ s，9H）。
90% for 12 h; 步驟B：丙-2-炔基氨基甲酸叔丁酯的制備：將炔丙基胺（5.00g，90.8mmol）和Boc 2 O（18.8g，86.2mmol）的DCM（200mL）溶液攪拌12小時(shí)。 將混合物用稀HCl水溶液洗滌，將有機(jī)層干燥（Na 2 SO 4），過(guò)濾，并真空濃縮。 所得油狀物靜置后結(jié)晶，得到12.0g（90％）標(biāo)題化合物。 1H NMR（400MHz，CDCl3）δ4.78（br s，1H），3.92（s，2H），2.22（s，1H）51.46（s，9H）。
90% for 12 h; 步驟B：丙-2-炔基氨基甲酸叔丁酯的制備：將炔丙基胺（5.00g，90.8mmol）和Boc 2 O（18.8g，86.2mmol）的DCM（200mL）溶液攪拌12小時(shí)。 將混合物用稀HCl水溶液洗滌，將有機(jī)層干燥（Na 2 SO 4），過(guò)濾，并真空濃縮。 所得油狀物靜置后結(jié)晶，得到12.0g（90％）標(biāo)題化合物。 1H NMR（400MHz，CDCl3）δ4.78（br s，1H），3.92（s，2H），2.22（s，1H），1.46（s，9H）。
86% With triethylamine In dichloromethane at 0 - 20℃; for 3.50 h; 在0℃下，向化合物154（500mg，9.00mmol）的CH 2 Cl 2（50mL）溶液中加入TEA（1.63mL，11.7mmol）和Boc 2 O（2.16g，9.90mmol）。繼續(xù)反應(yīng)混合物。 在0℃下攪拌0.5小時(shí)，使其溫?zé)嶂潦覝夭嚢?小時(shí)。 然后將混合物在CH 2 Cl 2（50mL）和水（50mL）之間分配。 分離水層并用CH 2 Cl 2（2×50mL）萃取。 將合并的有機(jī)萃取物用鹽水洗滌，經(jīng)Na 2 SO 4干燥，濃縮，通過(guò)柱色譜（硅膠，2：3己烷/ EtOAc）純化殘余物，得到期望的化合物155（1.20g，86％），為無(wú)色油狀物。 1H NMR（300MHz，CDCl3）：δ4.70（br s，1H），3.91（dd，J = 5.3,2.2Hz，2H），2.21（t，J = 2.7Hz，1H），1.45（s，9H）。
82% at 0 - 20℃; for 2.50 h; 將二碳酸二叔丁酯（10g，47mmol，1當(dāng)量）溶解在CH 2 Cl 2（0.2M）中并冷卻至0℃.3-氨基-1-丙炔（2.6g，47mmol，1當(dāng)量。 ）在0℃加入30分鐘。 然后，將混合物溫?zé)嶂潦覝夭嚢?小時(shí)。 當(dāng)通過(guò)TLC完成反應(yīng)時(shí)，蒸發(fā)溶劑并加入正戊烷。 將溶液在冰箱中放置12小時(shí)。 過(guò)濾收集沉淀物，得到6g N-Boc-炔丙基胺（82％），為白色固體。
80% for 2 h; Inert atmosphere 在氮?dú)庀孪驍嚢璧娜脖罚?.83mL，12.9mmol，1當(dāng)量）的無(wú)水DCM（13mL）溶液中滴加二碳酸二叔丁酯（2.81g，12.9mmol，1當(dāng)量）的溶液。 干燥的DCM（7mL）并將反應(yīng)攪拌2小時(shí)。有機(jī)層用HCl水溶液（1N）洗滌，然后用飽和NaHCO 3水溶液洗滌。 用DCM萃取水層，然后將合并的有機(jī)層用MgSO 4干燥，過(guò)濾并真空濃縮。 通過(guò)硅膠快速柱色譜法（環(huán)己烷/ EtOAc：80/20）純化粗殘余物，得到叔丁基丙-2-炔-1-基氨基甲酸酯（1.6g，10.4mmol，80％），為白色固體。 該化合物先前已有報(bào)道.1
79% at 0 - 20℃; for 1 h; 在0℃下，將1.28ml（6.00mmol，1.1當(dāng)量）Boc 2 O在15ml無(wú)水CH 2 Cl 2中的溶液滴加到0.348ml（5.45mmol，1.0當(dāng)量）炔丙胺在15ml無(wú)水CH 2 Cl 2中的溶液中。 將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌。 1小時(shí) 在TLC顯示原料完全消耗后，在減壓下除去溶劑。 通過(guò)快速柱色譜（cHex / EtOAc 20：1-10：1）純化粗產(chǎn)物。 得到產(chǎn)物，為灰白色固體（產(chǎn)量：0.667g，4.303mmol，79％）。
75% at 0 - 20℃; for 1.50 h; 將二碳酸二叔丁酯（21.8mg，100.0mmol）溶解在THF（25mL）中并將溶液冷卻至0℃并用炔丙胺（Aldrich，5.0g，90.0mmol）的溶液逐滴處理，保持 溫度低于15℃。將混合物在室溫下攪拌1.5小時(shí)，然后在真空下濃縮。 將殘余物溶于己烷中，并使用0-100％CH 2 Cl 2 /己烷通過(guò)硅膠柱過(guò)濾以洗脫產(chǎn)物。 將含有產(chǎn)物的洗脫液真空濃縮，得到無(wú)色油狀物，將其溶于己烷（150mL）中并冷卻至0℃，得到白色晶體。 過(guò)濾收集晶體并真空干燥，得到標(biāo)題化合物（10.5g，75％）。 1 H NMR（CDCl 3）δ4.75（s，1H），3.95（s，2H），2.25-2.24（m，1H），1.48（s，9H）。
74% at 23 - 28℃; for 2 h; 叔丁基丙-2-炔-1-基氨基甲酸酯（7）向反應(yīng)器中加入常規(guī)胺（10.0kg，182mol）和MTBE（154L）。通過(guò)將B0C2O（41.3kg，190mol）溶解在MTBE（61L）中并在最少60分鐘內(nèi)轉(zhuǎn)移到丙炔胺溶液中同時(shí)保持溫度在23和28℃之間來(lái)制備B0C2O溶液。將反應(yīng)混合物攪拌至少1小時(shí)，直至通過(guò)GC分析獲得> 98.0％的轉(zhuǎn)化率。在最少15分鐘內(nèi)加入硫酸氫鈉溶液（5.6kg NaHSC> 4n 44L水），同時(shí)保持溫度在20至25℃之間并攪拌20分鐘。分離各相，并如前用硫酸氫鈉溶液（5.6kg NaHSC> 4m，44L水）洗滌。將所得有機(jī)相用碳酸氫鈉溶液（4.0kg，在44L水中）和水（2×47L）洗滌。使用最高夾套溫度40℃濃縮有機(jī)相，直至62kg保留在反應(yīng)器中。在最少20分鐘內(nèi)加入庚烷（186L），同時(shí)保持溫度在35至40℃之間。使用最高夾套溫度40℃濃縮混合物，直至70kg保留在反應(yīng)器中。將混合物在最少3小時(shí)內(nèi)冷卻至0至5℃并在0至5℃下攪拌1小時(shí)。將混合物過(guò)濾并在0至5℃（2×15L）下用庚烷洗滌。將濕濾餅在25至30℃下真空干燥，得到20.9kg（74％收率）的7 / 4NMR（300MHz，CDCLjδ4.70（s，1H），3.92（d，J = Hz，2H） ），2.22（m，1H），1.45（s，9H）;元素分析，計(jì)算值C8H13NO2：C，61.91; H，8.44; N，9.03; 0,20.62。實(shí)測(cè)值：C，61.99; H，8.36; N，9.03。 N，9.11; 0,20.54。
72% With triethylamine In dichloromethane at 20℃; for 3 h; 向2-PROPYN-1-AMINE（2g，36.4mmol，1當(dāng)量）在CH 2 Cl 2（20ml）中的溶液中加入NEt 3（5.3MI，38.18MMOL，1.05當(dāng)量）和雙（1,1-二甲基乙基）二碳酸酯。 （8.32g，38.18mmol，1.05當(dāng)量）。 將所得混合物在室溫下攪拌3小時(shí)，然后倒入2N HCl水溶液中。 分離兩層，有機(jī)相用飽和NaHCO 3水溶液洗滌，然后經(jīng)MGSO 4干燥，在VACUO中濃縮，得到1,1-二甲基乙基-2-丙炔-1-基氨基甲酸酯（D317）（4.05g，72％）， 無(wú)色水晶。
72% With triethylamine In dichloromethane at 20℃; for 3 h; 在室溫下向2-PROPYN-1-AMINE（2g，36.36mmol，1當(dāng)量）在CH 2 Cl 2（20ML）中的溶液中加入NEt 3（5.3ml，38.18mmol，1.05當(dāng)量）和雙（1,1-） 二碳酸二甲基乙基酯（8.32g，38.18mmol，1.05當(dāng)量），將得到的混合物在室溫下攪拌3小時(shí)，然后用2N HCl水溶液和飽和的NAHCO 3水溶液洗滌，用MGSO 4干燥并真空濃縮，得到1 ，1-二甲基-2-丙基-1-丙氨酸甲酯（D38）（4.05g，72％），為無(wú)色針狀物，其不經(jīng)進(jìn)一步純化即用于下一步驟。
71% With triethylamine In dichloromethane at 20℃; for 16 h; Cooling with ice （0049）向丙-2-炔-1-胺（5.0g，90.9mmol）和Et 3 N（18.4g，181.8mmol）的DCM（100mL）溶液中加入（Boc）2O（23.8g，109.1mmol） ）用冰浴冷卻反應(yīng)混合物的同時(shí)滴加。 一旦添加完成，將所得混合物從冰浴中移出，然后在室溫下攪拌16小時(shí)。 當(dāng)反應(yīng)完成時(shí)，將混合物用DCM（200mL）稀釋?zhuān)名}水（100mL）洗滌，然后將有機(jī)層用Na 2 SO 4干燥，然后真空濃縮。 通過(guò)硅膠柱色譜（PE：EtOAc = 100：1÷10：1）純化殘余物，得到1672-1（10g，71％），為無(wú)色油狀物。 MS 178.3 [M + 23] +，100.3 [M_56] +。
67% With sodium hydrogencarbonate In tetrahydrofuran; water 實(shí)施例516A丙-2-炔基氨基甲酸叔丁酯將炔丙胺（2.32g，42.1mmol）的THF（75mL）和水（200mL）溶液用飽和碳酸氫鈉溶液（5mL）處理，然后 滴加二碳酸二叔丁酯（9.19g，42.1mmol）的THF（20mL）溶液。 將溶液在室溫下攪拌過(guò)夜，真空濃縮除去THF，用乙酸乙酯萃取。 將合并的有機(jī)物用鹽水洗滌，干燥（MgSO 4）并濃縮，得到4.37g（67％收率）所需產(chǎn)物。 1H NMR（300MHz，氯仿-D）δppm1.46（s，9H），2.22（t，J = 2.54Hz，1H），3.92（dd，J = 5.26,2.20Hz，2H），4.68（s，1H））。
67.6% With triethylamine In dichloromethane at 20℃; for 2.50 h; 將炔丙基胺（25.18g，0.448mol），三乙胺（55.52g，0.549mol）和二氯甲烷400ml加入到四頸燒瓶中，同時(shí)在水?。?0℃）中冷卻反應(yīng)溶液Di-tert 在30分鐘內(nèi)滴加碳酸丁酯（118.15g，0.541mol）。 滴加完成后，攪拌2小時(shí)后，向反應(yīng)溶液中加入300ml飽和鹽水和200ml二氯甲烷并萃取。 將得到的有機(jī)層用硫酸鎂干燥。 除去干燥劑后，蒸餾除去所得溶液的溶劑，得到淡黃色油狀物。 通過(guò)重結(jié)晶（己烷）純化，得到N-Boc-炔丙基胺，為白色固體（產(chǎn)率：47.01g，產(chǎn)率：67.6％）。
65% With sodium hydrogencarbonate In water 將炔丙基胺（5.50g，0.1mol）和二碳酸二叔丁酯（4.36g，2eq。）一起懸浮在100mL的10％NaHCO 3水溶液中。 將反應(yīng)混合物攪拌過(guò)夜，并用EtOAc（3×20mL）萃取。 將有機(jī)相合并在一起，用10％水溶液的檸檬酸洗滌，經(jīng)MgSO 4干燥，過(guò)濾并蒸發(fā)，得到化合物18d，為白色固體（10.1g，65％收率）。 1H NMR（CDCl 3）δ4.72（bs，1H），3.91（d，J = 3.0Hz，1H），2.22（t，J = 2.9Hz，1H），1.51（s，9H）。
17% at 0 - 20℃; for 3.25 h; 14C。 丙-2-炔基 - 氨基甲酸叔丁酯; 將二碳酸二叔丁酯（19.8g，90.8mmol）溶于無(wú)水二氯甲烷（36ml）中，然后在15分鐘內(nèi)滴加到丙-2-炔胺（6.22ml，90.8mmol）的無(wú)水二氯甲烷（36）溶液中。 ml）在0℃。 將所得溶液在室溫下攪拌3小時(shí)。 減壓除去溶劑，得到靜置結(jié)晶的液體。 將固體用石油醚研磨，過(guò)濾，然后干燥，得到標(biāo)題化合物，為黃色結(jié)晶固體（2.45g，17％收率）。 1H NMR（CDCl3）δ，1.47（9H，s），2.23（1H，t），3.94（2H，br s）。
4.1 g at 20℃; for 1 h; 向丙-2-炔-1-胺（245,2.1g，38.2mmol）的THF（30mL）溶液中加入（Boc）20（15g，68.8mmol）。 在室溫下攪拌1小時(shí)后，將反應(yīng)混合物真空濃縮，得到殘余物，將其通過(guò)柱色譜純化，用己烷（100％）梯度洗脫至己烷（80％）和EtOAc（20％），得到叔丁基丙酯。 2-炔-1-基氨基甲酸酯（246,4.1g，26.4mmol）; 1 H NMR（300MHz，CDCl 3）：δ4.70（s，1H），3.85（d，J = 3.0Hz，2H），2.15（t，J 2.7Hz，1H），1.38（s，9H）。

更多
參考文獻(xiàn)：
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更多

2. 合成：92136-39-5

24424-99-5

15430-52-1

92136-39-5
產(chǎn)率 合成條件 實(shí)驗(yàn)參考步驟
96% With triethylamine In dichloromethane for 2 h; Cooling with ice 將炔丙胺鹽酸鹽（3.6g，39mmol）和三乙胺（11.5mL，83mmol，2.13當(dāng)量）溶解在CH 2 Cl 2（100mL）中并將該溶液在冰上冷卻。 然后，滴加Boc 2 O（8.5g，40mmol），（1.03當(dāng)量）在CH 2 Cl 2（50mL）中的溶液，并將所得反應(yīng)混合物攪拌2小時(shí)。 在減壓下除去溶劑后，將殘余物重新溶解在EtOAc（150mL）中，并將該溶液用1N KHSO 4（3×75mL）和鹽水（150mL）洗滌。 將EtOAc溶液干燥（Na 2 SO 4）并真空濃縮，得到8，為粉紅色晶體，96％收率（5.8g）。 Rf 0.70（CH 2 Cl 2 / MeOH 95：5）; 1 H NMR（300MHz，CDCl 3,25℃）：d 4.71（寬s，1H;氨基甲酸酯NH），3.93（m，2H; CH 2），2.22（s，1H; ^ CH），1.46（s，9H;C（CH3）3）; 13 C NMR（75.5MHz，CDCl 3,25℃）：d 155.3,80.0,69.3,30.4,28.3,27.4。
參考文獻(xiàn)：
[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 88, p. 55 - 65
[2] Organic Letters, 2014, vol. 16, # 12, p. 3196 - 3199
3. 合成：92136-39-5

34619-03-9

2450-71-7

92136-39-5
產(chǎn)率 合成條件 實(shí)驗(yàn)參考步驟
97% for 12 h; 將炔丙基胺（9.6g，174.4MMOL）滴加到二碳酸二叔丁酯（46.1g，211.0MMOL）的THF（70mL）溶液中。 12小時(shí)后，濃縮反應(yīng)物，將殘余物溶于乙醚中，用水（1×）和鹽水（1×）洗滌。 將有機(jī)層用Na 2 SO 4干燥，然后濃縮，得到標(biāo)題化合物，為黃色油狀物（26g，97％）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2004/56830, 2004, A1. Location in patent: Page 86
4. 合成：92136-39-5

90965-06-3

121505-93-9

92136-39-5
參考文獻(xiàn)：
[1] Tetrahedron Letters, 2004, vol. 45, # 29, p. 5597 - 5599
5. 合成：92136-39-5

4248-19-5

106-96-7

92136-39-5
參考文獻(xiàn)：
[1] Organic Letters, 2018, vol. 20, # 15, p. 4444 - 4448
6. 合成：92136-39-5

24608-52-4

2450-71-7

92136-39-5
參考文獻(xiàn)：
[1] Advanced Synthesis and Catalysis, 2009, vol. 351, # 9, p. 1371 - 1377
7. 合成：92136-39-5

N/A

92136-39-5
參考文獻(xiàn)：
[1] Tetrahedron, 1996, vol. 52, # 20, p. 7037 - 7044
8. 合成：92136-39-5

4202-14-6

89711-08-0

92136-39-5
參考文獻(xiàn)：
[1] Journal of Organic Chemistry, 2014, vol. 79, # 3, p. 1254 - 1264
9. 合成：92136-39-5

24424-99-5

92136-39-5
參考文獻(xiàn)：
[1] Tetrahedron, 1996, vol. 52, # 20, p. 7037 - 7044

警告聲明

一般
編碼說(shuō)明
P101如需求醫(yī)，請(qǐng)隨身攜帶產(chǎn)品容器或標(biāo)簽。
P102切勿讓兒童接觸。
P103使用前請(qǐng)看明標(biāo)簽。
預(yù)防
編碼說(shuō)明
P201使用前取得專(zhuān)用說(shuō)明。
P202在所有的安全預(yù)防措施被閱讀和理解之前不要處理。
P210遠(yuǎn)離熱源、 熱表面、 火花、 明火和其他點(diǎn)火源。禁止吸煙。
P211切勿噴灑在明火或其他點(diǎn)火源上。
P220遠(yuǎn)離服裝和其他可燃材料。
P221采取任何預(yù)防措施，以避免與可燃物混合。
P222不得與空氣接觸。
P223由于其與水的劇烈反應(yīng)和可能引起的火災(zāi)，遠(yuǎn)離任何與水接觸的可能。
P230保持濕潤(rùn)。
P231用惰性氣體處理。
P232防潮。
P233保持容器密閉。
P234只能在原容器中存放。
P235保持低溫。
P240擱置/結(jié)合容器和接收設(shè)備。
P241使用防爆的電氣/通風(fēng)/照明等設(shè)備。
P242只使用不產(chǎn)生火花的工具。
P243采取防止靜電放電的措施。
P244閥門(mén)及緊固裝置不得帶有油脂或油劑。
P250不得遭受研磨/沖擊/摩擦等
P251高壓容器：切勿穿刺或焚燒，即使不再使用。
P260不要吸入 粉塵/煙/氣體/氣霧/蒸氣/噴霧。
P261避免吸入 粉塵/煙/氣體/氣霧/蒸氣/噴霧。
P262嚴(yán)防進(jìn)入眼中、接觸皮膚或衣服。
P263懷孕和哺乳期間避免接觸。
P264處理后要徹底清洗......
P265處理后請(qǐng)將皮膚徹底洗凈。
P270使用本產(chǎn)品時(shí)不要進(jìn)食、飲水或吸煙。
P271只能在室外或通風(fēng)良好處使用。
P272受沾染的工作服不得帶出工作場(chǎng)地。
P273避免釋放到環(huán)境中。
P280戴防護(hù)手套/穿防護(hù)服/戴防護(hù)眼罩/戴防護(hù)面具。
P281根據(jù)需要使用個(gè)人防護(hù)裝備。
P282戴防寒手套和防護(hù)面具或防護(hù)眼罩。
P283穿防火或阻燃服裝。
P284佩戴呼吸防護(hù)裝置。
P285如果通風(fēng)不足，請(qǐng)佩戴呼吸防護(hù)裝置。
P231 + P232在惰性氣體下處理。 防潮。
P235 + P410保持涼爽。 避免日曬。
響應(yīng)
編碼說(shuō)明
P301如誤吞咽：
P301 + P310如誤吞咽：立即呼叫解毒中心或醫(yī)生。
P301 + P312如誤吞咽：如感覺(jué)不適，呼叫解毒中心或醫(yī)生/醫(yī)生。
P301 + P330 + P331如誤吞咽： 漱口。不得誘導(dǎo)嘔吐
P302如皮膚沾染：
P302 + P334如皮膚沾染：浸入冷水中/用濕繃帶包扎。
P302 + P350如皮膚護(hù)理：用大量肥皂和水輕輕洗凈。
P302 + P352如皮膚沾染：用大量肥皂和水充分清洗。
P303如皮膚(或頭發(fā))沾染：
P303 + P361 + P353如皮膚（或頭發(fā)）沾染：立即去除/脫掉所有沾染的衣服。 用水/淋浴沖洗皮膚。
P304如誤吸入：
P304 + P312如誤吸入：如感覺(jué)不適，呼叫中毒急救中心/醫(yī)生……
P304 + P340如誤吸入：將人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處，保持呼吸舒適體位。
P304 + P341如果吸入：如果呼吸困難，將患者移至新鮮空氣處并保持呼吸舒適的姿勢(shì)休息。
P305如進(jìn)入眼睛：
P305 + P351 + P338如進(jìn)入眼睛：用水小心沖洗幾分鐘。如戴隱形眼鏡并可方便 地取出，取出隱形眼鏡。繼續(xù)沖洗。
P306如沾染衣服：
P306 + P360如沾染衣服：立即用水充分沖洗沾染的衣服和皮膚，然后脫掉衣服。
P307如果暴露：
P307 + P311如果暴露：呼叫解毒中心或醫(yī)生/醫(yī)生。
P308如接觸到或相關(guān)暴露：
P308 + P313如接觸到或相關(guān)暴露：求醫(yī)/就診。
P309如果暴露或感覺(jué)不適：
P309 + P311如果暴露或感覺(jué)不適：呼叫解毒中心或醫(yī)生。
P310立即呼叫中毒急救中心/醫(yī)生/……
P311呼叫中毒急救中心/醫(yī)生/……
P312如感覺(jué)不適，呼叫中毒急救中心/醫(yī)生/……
P313求醫(yī)/就診。
P314如感覺(jué)不適，須求醫(yī)/就診。
P315立即求醫(yī)/就診。
P320緊急的具體治療(見(jiàn)本標(biāo)簽上的……)。
P321具體治療(見(jiàn)本標(biāo)簽上的……)。
P322具體措施(見(jiàn)本標(biāo)簽上的……)。
P330漱口。
P331不得引吐。
P332如發(fā)生皮膚刺激：
P332 + P313如發(fā)生皮膚刺激：求醫(yī)/就診。
P333如發(fā)生皮膚刺激或皮疹：
P333 + P313如發(fā)生皮膚刺激或皮疹：求醫(yī)/就診。
P334浸入冷水中/用濕繃帶包扎。
P335撣掉皮膚上的細(xì)小顆粒。
P335 + P334刷掉皮膚上的松散顆粒。 浸入涼水中/用濕繃帶包裹。
P336用微溫水化解凍傷部位。不要搓擦患處。
P337如長(zhǎng)時(shí)間眼刺激：
P337 + P313如眼刺激持續(xù)不退：求醫(yī)/就診。
P338如戴隱形眼鏡并可方便地取出，取出隱形眼鏡。繼續(xù)沖洗。
P340將人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處，保持呼吸舒適體位。
P341如果呼吸困難，將患者移至新鮮空氣處并保持呼吸舒適的姿勢(shì)休息。
P342如有呼吸系統(tǒng)病癥：
P342 + P311如出現(xiàn)呼吸系統(tǒng)病癥：呼叫中毒急救中心/醫(yī)生/……
P350用大量肥皂和水輕輕洗凈。
P351用水小心沖洗幾分鐘。
P352用水充分清洗/……
P353用水清洗皮膚/淋浴。
P360立即用水充分沖洗沾染的衣服和皮膚，然后脫掉衣服。
P361立即脫掉所有沾染的衣服。
P362脫掉沾染的衣服。
P363沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370火災(zāi)時(shí)：
P370 + P376火災(zāi)時(shí)：如能保證安全，設(shè)法堵塞泄漏。
P370 + P378火災(zāi)時(shí)：使用……滅火。
P370 + P380如果發(fā)生火災(zāi)：疏散區(qū)域。
P370 + P380 + P375火災(zāi)時(shí)：撤離現(xiàn)場(chǎng)。因有爆炸危險(xiǎn)，須遠(yuǎn)距離滅火。
P371在發(fā)生大火和大量泄漏的情況下：
P371 + P380 + P375如發(fā)生大火和大量泄漏：撤離現(xiàn)場(chǎng)。因有爆炸危險(xiǎn)，須遠(yuǎn)距離滅火。
P372爆炸危險(xiǎn)
P373火燒到爆炸物時(shí)切勿救火。
P374在合理的距離內(nèi)采取正常預(yù)防措施進(jìn)行滅火。
P375因有爆炸危險(xiǎn)，須遠(yuǎn)距離救火。
P376如能保證安全，可設(shè)法堵塞泄漏。
P377漏氣著火：切勿滅火，除非能夠安全地堵塞泄 漏。
P378使用……滅火。
P380撤離現(xiàn)場(chǎng)。
P381在安全的前提下，消除一切火源
P390吸收溢出物，防止材料損壞。
P391收集溢出物。
存儲(chǔ)
編碼說(shuō)明
P401存放須遵照……
P402存放于干燥處。
P402 + P404存放在干燥的地方。存放在密閉容器中。
P403存放于通風(fēng)良好處。
P403 + P233存放在通風(fēng)良好的地方。 保持容器密閉。
P403 + P235存放在通風(fēng)良好的地方。 保持涼爽。
P404存放于密閉的容器中。
P405存放處須加鎖。
P406存放于耐腐蝕的容器中。
P407堆垛或托盤(pán)之間應(yīng)留有空隙。
P410防日曬。
P410 + P403避免陽(yáng)光照射。 存放在通風(fēng)良好的地方。
P410 + P412防日曬。不可暴露在超過(guò)50℃/122℉的溫度下。
P411貯存溫度不超過(guò)……
P411 + P235貯存溫度不高于……的環(huán)境下。保持涼爽。
P412不要暴露在超過(guò)50℃/122℉的溫度下。
P413溫度不超過(guò)……時(shí)，貯存散貨質(zhì)量大于……
P420單獨(dú)存放。
P422將內(nèi)容存儲(chǔ)在……
處理
編碼說(shuō)明
P501根據(jù)……來(lái)處置內(nèi)裝物/容器
P502有關(guān)回收和循環(huán)使用情況，請(qǐng)咨詢(xún)制造商或供 應(yīng)商

危險(xiǎn)聲明

物理危險(xiǎn)
編碼說(shuō)明
H200不穩(wěn)定爆炸物
H201爆炸物；整體爆炸危險(xiǎn)
H202爆炸物；嚴(yán)重迸射危險(xiǎn)
H203爆炸物；起火、爆炸或迸射危險(xiǎn)
H204起火或迸射危險(xiǎn)
H205遇火可能整體爆炸
H220極其易燃?xì)怏w
H221易燃?xì)怏w
H222極其易燃?xì)忪F劑
H223易燃?xì)忪F劑
H224極其易燃液體和蒸氣
H225高度易燃液體和蒸氣
H226易燃液體和蒸氣
H227可燃液體
H228易燃固體
H240加熱可能爆炸
H241加熱可能起火或爆炸
H242加熱可能起火
H250暴露在空氣中會(huì)自燃
H251自熱；可能燃燒
H252數(shù)量大時(shí)自熱；可能燃燒
H260遇水會(huì)釋放出可燃?xì)怏w，可能會(huì)自燃
H261遇水放出易燃?xì)怏w
H270可能導(dǎo)致或加劇燃燒；氧化劑
H271可能引起燃燒或爆炸；強(qiáng)氧化劑
H272可能加劇燃燒；氧化劑
H280內(nèi)裝高壓氣體；遇熱可能爆炸
H281內(nèi)裝冷凍氣體；可能造成低溫灼傷或損傷
H290可能腐蝕金屬
健康危險(xiǎn)
編碼說(shuō)明
H300吞咽致命
H301吞咽中毒
H302吞咽有害
H303吞咽可能有害
H304吞咽并進(jìn)入呼吸道可能致命
H305吞咽并進(jìn)入呼吸道可能有害
H310和皮膚接觸致命
H311和皮膚接觸有毒
H312和皮膚接觸有害
H313皮膚接觸可能有害
H314造成嚴(yán)重皮膚灼傷和眼損傷
H315造成皮膚刺激
H316造成輕微皮膚刺激
H317可能導(dǎo)致皮膚過(guò)敏反應(yīng)
H318造成嚴(yán)重眼損傷
H319造成嚴(yán)重眼刺激
H320造成眼刺激
H330吸入致命
H331吸入有毒
H332吸入有害
H333吸入可能有害
H334吸入可能導(dǎo)致過(guò)敏或哮喘病癥狀或呼吸困難
H335可引起呼吸道刺激
H336可引起昏睡或眩暈
H340可能導(dǎo)致遺傳性缺陷
H341懷疑會(huì)導(dǎo)致遺傳性缺陷
H350可能致癌
H351懷疑會(huì)致癌
H360可能對(duì)生育能力或胎兒造成傷害
H361懷疑對(duì)生育能力或胎兒造成傷害
H362可能對(duì)母乳喂養(yǎng) 的兒童造成傷害
H370對(duì)器官造成損害
H371可能對(duì)器官造成損害
H372長(zhǎng)期或重復(fù)接觸會(huì)對(duì)器官造成傷害
H373長(zhǎng)期或重復(fù)接觸可能對(duì)器官造成傷害
環(huán)境危險(xiǎn)
編碼說(shuō)明
H400對(duì)水生生物毒性極大
H401對(duì)水生生物有毒
H402對(duì)水生生物有害
H410對(duì)水生生物毒性極大并具有長(zhǎng)期持續(xù)影響
H411對(duì)水生生物有毒并具有長(zhǎng)期持續(xù)影響
H412對(duì)水生生物有害并具有長(zhǎng)期持續(xù)影響
H413可能對(duì)水生生物造成長(zhǎng)期持續(xù)有害影響
H420破壞高層大氣中的臭氧，危害公共健康和環(huán)境

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